KRAS変異がんに対する新規標的治療法の開発動向 | KusuriJapan

KRASと発がんKRAS遺伝子変異は、肺がん、膵臓がん、大腸がんなど多くの固形がんで高頻度に認められるドライバー変異です。長年、直接標的化が困難な「undruggable」標的とされてきました。KRAS G12C阻害剤ソトラシブ、アダグラシブなどのKRAS G12C変異特異的阻害剤が開発され、非小細胞肺がんで臨床使用されています。不可逆的にKRAS G12C変異体に結合し、活性を阻害します。次世代アプローチ他のKRAS変異（G12D、G12Vなど）を標的とする阻害剤、PROTAC技術によるKRAS分解誘導剤、下流シグナルの阻害剤など、多様なアプローチが開発されています。