メキニスト（トラメチニブ）

トラメチニブ（MEKINIST 0.5 mg）は、ヒト腫瘍におけるRaf/MEK/ERK経路の構成因子であるMEKを選択的に阻害するマクロリド系化合物です。本薬は、BRAF V600変異を有する進行または転移性黒色腫の治療に適応されます。細胞増殖の促進はBRAF変異に起因し、トラメチニブはこの異常なシグナル伝達を抑制することで抗腫瘍効果を示します。作用機序はMEK1およびMEK2のセリン残基のリン酸化を阻害し、下流のERKの活性化を妨げることです。トラメチニブは経口投与し、単剤または他の化合物との併用療法にて使用されます。また、その用量は医師の指示に従って適切に調整される必要があります。