MSDのコレステロール低下薬Lipfendra、FDAが承認

要点 米MSD（Merck & Co.）のコレステロール低下薬Lipfendra（一般名：ベンペド酸）が米FDAの承認を取得した スタチン系薬剤に忍容性の問題を抱える患者に対し、経口投与で低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）を低下させる新たな作用機序を持つ 日本では現時点で未承認であり、臨床応用にあたっては国内の承認状況を踏まえた対応が求められる スタチン不耐患者に残されていた治療上の課題 LDL-Cの管理は心血管疾患の一次・二次予防において中心的な役割を担う。スタチン系薬剤は第一選択として広く用いられているが、筋肉痛や横紋筋融解症などの有害事象により継続が困難な患者が一定数存在する。こうした患者に対しては、エゼチミブやPCSK9阻害薬（エボロクマブ、アリロクマブ）が代替として用いられてきたが、さらなる選択肢の拡充が求められていた。 FDAがベンペド酸製剤Lipfendraを承認 FDAは米MSD（Merck & Co.）が申請したベンペド酸製剤Lipfendraを承認した。ベンペド酸はATP-クエン酸リアーゼ（ACL）を阻害することでコレステロール合成経路を上流で遮断し、LDL-Cを低下させる経口薬である。作用点がスタチンより上流にあるため、スタチンで問題となる筋組織への影響が生じにくいとされる。なお、ベンペド酸単剤製剤（米国名：Nexletol）およびエゼチミブとの配合剤（米国名：Nexlizet）はすでに別途FDAの承認を受けており、Lipfendraはこれとは別の製剤として位置づけられる。 承認の根拠となった臨床データの詳細は原文記事本文に記載がなく、現時点で確認できる範囲は限られている。ただし、ベンペド酸を含む既存の臨床試験（CLEAR Outcomes試験など）では、スタチン不耐患者においてLDL-Cの有意な低下と主要心血管イベントの抑制が報告されており、今回の承認もこうした知見の蓄積を背景としていると考えられる。 日本での承認状況と国内の代替薬 Lipfendraは日本未承認である。ベンペド酸を含む製剤は現時点でPMDAによる承認を受けていない。国内で使用可能なLDL-C低下薬としては、スタチン系各剤、エゼチミブ（ゼチーア）、PCSK9阻害薬のエボロクマブ（レパーサ）およびアリロクマブ（プラルエント）などが承認されており、スタチン不耐患者にはこれらの薬剤を組み合わせた対応が現行の標準的アプローチとなる。 以下に、LDL-C低下を目的とした主要薬剤の承認状況を整理する。 一般名 米国ブランド名 作用機序 日本承認 ベンペド酸 Nexletol / Lipfendra ACL阻害 未承認 エゼチミブ Zetia コレステロール吸収阻害 承認済 エボロクマブ Repatha PCSK9阻害（注射） 承認済 アリロクマブ Praluent PCSK9阻害（注射） 承認済 臨床上の留意点 ベンペド酸に関して既存の試験から報告されている主な有害事象として、痛風・高尿酸血症の頻度増加、腱断裂リスクの上昇が挙げられる。尿酸値のモニタリングや、腱に関連する症状の問診が推奨される。また、スタチンとの併用時には相互作用の観点から用量調整が必要となる場合があるとされる。Lipfendr固有の安全性プロファイルについては、添付文書（米国版）および今後公開される詳細なデータを参照することが望ましい。 今後の見通し MSDが日本での承認申請を行うかどうかは現時点で公表されていない。スタチン不耐患者への経口薬という需要は国内でも潜在的に存在するため、今後の開発動向が注目される。詳細については医師・薬剤師にご相談ください。 【注意事項】 Lipfendraは日本未承認の医薬品です。本記事は医療従事者向けの情報提供を目的としており、特定の薬剤の使用を推奨するものではありません。個人輸入の可否・手続きについては本記事では扱いません。 免責事項 本記事は 海外医療情報の翻訳・要約による情報提供を目的 としており、 日本国内における医薬品の承認・効能効果を保証するものではありません。 医師の診断・処方に代わるものでもありません。 個別の症状に対する判断は必ず医療従事者にご相談ください。 個人輸入を検討される場合は、自己責任の原則および 厚生労働省 個人輸入ガイドライン をご確認ください。 出典: FDA (GNews) — https://news.google.com/rss/articles/CBMisAFBVV95cUxPSGt6cTdYTlZpTEJHZXF1RHprajBzcUUwSmRIWVNsblI1LWRaZXRJTGVUOXRjNTlqMEhvUlFsTWZ0eGowMUJybnNXa2g4NHRaYlNTaFZpNDV0NGU5TnJud2JNV1U4UlVPN2tqQVNPTXdpVUtFQWhrWC16RUwwY3VhVEd6ZkVwYnVDNVYxdENaQWtjVDlLR1lVVm83endQdTZiWk1qVEQ4VTkyOUZqalU4SA?oc=5 この記事は新義豊株式会社の薬事情報パイプラインにより自動生成され、 薬機法準拠の三層 lint を通過した上で公開されています。